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第一章 绪论1

第一节 中医药学论述1

一、马钱子概述1

二、本草考证2

三、马钱子的鉴别3

四、马钱子的中毒与治疗5

第二节 马钱子现代研究6

一、化学成分6

二、药理作用7

三、临床应用10

第二章 马钱子的化学成分研究14

第一节 马钱子活性成分的提取、分离和鉴定14

一、马钱子活性成分的提取、分离14

二、马钱子中生物碱类化合物结构鉴定17

第二节 士的宁和马钱子碱氮氧化物半合成的研究21

第三节 马钱与长籽马钱种子中生物碱的含量分布研究24

第三章 马钱子的炮制研究27

第一节 马钱子的炮制27

一、炮制原理27

二、炮制方法27

第二节 炮制对马钱子化学成分的影响28

一、炮制对士的宁的影响28

二、炮制对马钱子碱的影响31

三、炮制对马钱子中生物碱煎出率的影响35

四、不同炮制方法对马钱子中生物碱的影响37

五、炮制对马钱子中微量生物碱的影响40

六、炮制对马钱子苷的影响44

第四章 马钱子的药效学研究48

第一节 马钱子生物碱对心血管系统作用的研究48

一、士的宁、马钱子碱及其氮氧化物对心血管系统作用的研究48

二、马钱子碱和马钱子碱氮氧化物抗血小板聚集和抗血栓作用的研究49

三、异马钱子碱对心肌细胞作用的单钙通道分析及透射电镜分析57

第二节 马钱子生物碱抗炎作用的研究61

一、马钱子生物碱及其氮氧化物的抗炎作用研究61

二、马钱子碱及其氮氧化物对足跖炎症组织PGE2含量的影响64

三、马钱子生物碱对炎症大鼠血浆6-keto-PGF2α、TXB2的作用66

四、马钱子碱及其氮氧化物对炎症大鼠血浆5-HT、5-HIAA含量的影响69

第三节 马钱子生物碱镇痛作用的研究72

一、马钱子碱等生物碱镇痛作用的研究72

二、马钱子碱、马钱子碱氮氧化物镇痛作用外周机制研究87

三、马钱子碱及其氮氧化物镇痛作用的中枢机制研究93

第四节 马钱子生物碱止咳、化痰作用的研究108

第五节 马钱子生物碱抗肿瘤作用的研究110

一、马钱子生物碱体外抗肿瘤活性研究110

二、马钱子碱体内抗肿瘤活性研究119

三、马钱子碱诱导人肝癌细胞SMMC7721和HepG2凋亡的研究122

四、马钱子碱诱导人肝癌细胞HepG2凋亡的机制研究132

五、马钱子碱对新生血管生成的影响180

第五章 马钱子的毒理学研究185

第一节 士的宁和马钱子碱及其氮氧化合物的毒性研究185

第二节 2-羟基，3-甲氧基士的宁致突变、抗突变检测187

第三节 马钱子碱对犬肾小管上皮细胞的细胞毒作用190

第四节 马钱子碱对肝癌实体瘤Heps模型小鼠的毒性研究192

第六章 马钱子生物碱的药代动力学研究196

第一节 马钱子生物碱在大鼠体内的血药浓度测定及药物动力学研究196

第二节 马钱子生物碱在大鼠体内的组织分布203

第三节 马钱子生物碱在大鼠体内的排泄实验研究224

第四节 马钱子碱隐形脂质体在大鼠体内的药物动力学研究232

第七章 马钱子生物碱脂质体靶向给药制剂的研究237

第一节 马钱子碱脂质体包封率测定方法的考察237

第二节 硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体的影响因素考察241

第三节 马钱子碱隐形脂质体的制备与性质研究245

第四节 马钱子总生物碱隐形脂质体的制备249

参考文献254

附录263

附录一 蔡宝昌教授从事马钱子研究的相关成果263

附录二 蔡宝昌教授开展马钱子研究所获得的课题资助263

附录三 蔡宝昌教授及其课题组所获得的发明专利264

附录四 蔡宝昌教授制定的马钱子标准264

附录五 蔡宝昌教授因马钱子研究而获得的奖励264

附录六 蔡宝昌教授实验室发表的马钱子研究论文264

致谢273